心毒性化合物の同定を検討している研究者にとって、EarlyTox™心毒性キットは創薬の早い段階でより多くの化合物をスクリーニングすることを可能にします。これにより、リード化合物に優先順位を付け、より早く医薬品化学に取り組むことができるため、生産性が向上し、下流での広範な安全性試験に関連するコストを削減することができます。
EarlyTox 心毒性キットの特長
EarlyTox™心毒性キットは、幹細胞由来の心筋細胞を用いた生体関連アッセイにおいて、心毒性化合物を同定するための迅速、簡便、かつ信頼性の高い蛍光ベースの方法を提供します。特許取得済みのマスキング技術と新規のカルシウム感受性インジケーターを活用することで、研究者は以下のことが可能になります:
心毒性化合物を除去し、潜在的な薬剤候補を同定する。
384サンプルを数時間ではなく数分で測定
拍動特性に対する色素の非特異性影響を最小限に抑える。
ウェル間のばらつきを低減し、データの質を向上
最大のシグナルダイナミックレンジ
イソプロテレノール、ソタロール、プロプラノロールの3つの参照化合物に対するベンチマーク
心筋細胞の拍動数に対する参照化合物の比較
(A) EarlyTox心毒性色素で2時間インキュベートした未処理のiPSC心筋細胞におけるカルシウムシグナルの変化をカルシウムピークで示す。(B)プロプラノロールはiPSC細胞におけるカルシウムのピーク頻度を遅くする。(C)イソプロテレノールはiPSC心筋細胞におけるカルシウムのピーク頻度を増加させる。(D)ソタロールはiPSC心筋細胞におけるカルシウムのピーク頻度を遅くし、正常パターンを変化させる。